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【產(chǎn)品資訊】雷帕霉素的免疫抑制作用

【產(chǎn)品資訊】雷帕霉素的免疫抑制作用

雷帕霉素

雷帕霉素(Rapamycin,RAPA,RPM),又名Sirolimus,分子式為C51H79NO13,分子量為914.2,為白色固體結(jié)晶,熔點(diǎn)為183-185℃,親脂性,溶解于有機(jī)溶劑,極微溶于水,幾乎不溶于乙mi,屬大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素。起初RAPA被研究作為低毒性的抗真菌藥物,1977年發(fā)現(xiàn)RAPA具有免疫抑制作用;1989年開(kāi)始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應(yīng)的新藥進(jìn)行試用。

雷帕霉素(RAPA)通過(guò)不同的細(xì)胞因子受體阻斷信號(hào)傳導(dǎo),阻斷T淋巴細(xì)胞及其他細(xì)胞由G1期S期的進(jìn)程,從而發(fā)揮免疫抑制效應(yīng)。從目前臨床應(yīng)用來(lái)看,RAPA有很好的抗排斥作用,且與環(huán)孢霉素A(CsA)和FK506等免疫抑制劑有良好的協(xié)同作用,是一種療效好,低毒,無(wú)腎毒性的新型免疫抑制劑。

新研究發(fā)現(xiàn),雷帕霉素(rapamycin)是一種有效的自噬誘導(dǎo)劑,通過(guò)誘導(dǎo)自噬從而減輕炎癥反應(yīng),可能是其發(fā)揮免疫抑制的機(jī)制之一。

1.作用機(jī)理

 雷帕霉素(RAPA)通過(guò)不同的細(xì)胞因子受體阻斷信號(hào)傳導(dǎo),阻斷T淋巴細(xì)胞及其他細(xì)胞由G1期S期的進(jìn)程,RAPA可阻斷T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞的鈣依賴(lài)性和非鈣依賴(lài)性的信號(hào)傳導(dǎo)通路。

RAPA可以結(jié)合在相同的免疫親和蛋白(immunophilinFKBP12上,形成RAPA-FKBP12復(fù)合物,這種復(fù)合物不能與鈣調(diào)素結(jié)合,并且RAPA亦不抑制T細(xì)胞的早期激活或直接減少細(xì)胞因子的合成。

2溶解與保存

粉末直接保存于-20oC,有效期2年。DMSO溶解配制儲(chǔ)存液(50 mg/mL),也溶于乙醇(50 mg/mL) ,建議分裝后-20oC避光保存,避免反復(fù)凍存,少可存放6個(gè)月

3使用濃度

Rapamycin的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類(lèi),培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

北京索萊寶科技有限公司備有現(xiàn)貨產(chǎn)品雷帕霉素,貨號(hào)為R8140,規(guī)格為25mg,純度為98%,用于科研實(shí)驗(yàn)研究。

4注意事項(xiàng)

① 本產(chǎn)品為化學(xué)試劑對(duì)人體可能有害,請(qǐng)做好安全防護(hù)工作,避免直接接觸皮膚。

② 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

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